Micropil R21 C/21 Comprimidos

Micropil R21 

Apresentação

Estojo calendário com 21 comprimidos revestidos + porta-blister

USO ADULTO

Composição

Cada comprimido contém:

Gestodeno.....................................0,075 mg

Etinilestradiol..................................0,020 mg

Excipiente q.s.p..............................1 com.

(polivinilpirrolidona, talco, croscarmelose sódica, lactose, polímero do ácido acrílico, estearato de magnésio, dióxido de titânio, polietilenoglicol 6.000, celulose microcristalina.)

Informações Técnicas

Modo de ação

A associação gestodeno-etinilestradiol é um contraceptivo oral monofásico, que atua primariamente inibindo a ovulação pela suspensão da liberação de gonadotrofinas e, adicionalmente bloqueando a maturação folicular. Também altera o muco cervical, dificultando a penetração dos espermatozóides e torna o endométrio pouco receptivo para a implantação do óvulo.

Ambas as drogas são rapidamente e quase que completamente absorvidas no trato gastrintestinal. Os níveis plasmáticos máximos de ambas as drogas são atingidos após 1-2 horas da ingestão. As curvas de concentração plasmática após administração, demonstram duas fases, com período de meia-vida de 1-15 horas para o gestodeno e de 1-24 horas para etinilestradiol. Após administração oral, o etinilestradiol está sujeito a um considerável efeito metabólico de primeira passagem, com biodisponibilidade ao redor de 40-45% e no caso do gestodeno a biodisponibilidade é praticamente completa, uma vez que este fármaco não está sujeito a metabolização de primeira passagem. O gestodeno liga-se fortemente às globulinas de ligação dos hormônios sexuais (SHBG). O etinilestradiol liga-se no plasma à albumina, aumentando a capacidade de ligação de SHBG. A meia-vida de eliminação do etinilestradiol é de aproximadamente 35 horas. A metabolização ocorre primariamente por hidrólise aromática, mas uma grande variedade de metabólitos metilados e hidroxilados são formados, estando presentes sob a forma livre ou conjugado com o ácido glicerônico e sulfatos. O etinilestradiol conjugado é excretado pela bile, estando sujeito a recirculação êntero-hepática.

Cerca de 40% do fármaco é excretado pela urina e 60% através das fezes. A meia-vida de eliminação do gestodeno é aproximadamente 16-18 horas. A metabolização ocorre primariamente por redução do anel A, seguida de glicironização. Aproximadamente 50% é eliminado através da urina e de 33% pelas fezes.

INDICAÇÕES

Contracepção oral.

Contra-indicações

Pacientes com tromboflebite, distúrbios trombo-embólicos, doença vascular cerebral e coronariana ou história pregressa de tais condições. Hepatopatia grave. Carcinoma de mama e neoplasia estrógeno-dependente diagnosticada ou suspeita, sangramento vaginal anormal diagnosticado ou não diagnosticado. Gravidez diagnosticada ou suspeita. Lactação. Carcinoma do útero, cérvix ou vagina. Icterícia. Infarto do miocárdio.

Precauções e advertências

A observação ou suspeita de qualquer dessas manifestações implicará na interrupção imediata do medicamento. Estudos realizados relacionando compostos desta classe terapêutica mostraram um aumento do risco de tromboflebite, distúrbios cerebrovasculares, infarto do miocárdio e embolia pulmonar. Este aumento do risco foi estimado em 4 a 11 vezes mais alto (para hemorragia cerebral) e 2 vezes mais para as usuárias, comparado com as não usuárias, paralelamente, o risco de trombose venosa superficial ou profunda foi menor nas pacientes que vão ser submetidas à cirurgia. O médico deve considerar a interrupção do tratamento pelo menos quatro semanas antes a data provável da intervenção.

A medicação deve também ser interrompida se houver perda da visão gradual ou súbita, parcial ou completa, exoftalmia ou diplopia, início ou agravamento de enxaqueca ou aparecimento de cefaléia recorrente, persistente ou grave; edema da papila; alguma evidência de lesão vascular retiniana.

Anormalidades fetais têm sido relatadas em descendentes de mulheres que tomaram estes medicamentos durante a gravidez, portanto, a possibilidade de gestação deve ser afastada, antes do início ou da continuação de um tratamento desta natureza.

Tumores hepáticos, ocasionalmente fatais, foram diagnosticados em usuários destes compostos. Estes tumores podem apresentar-se como uma massa abdominal, com sangramento e/ou sinais e sintomas de abdome agudo, tanto em pacientes que estão se submetendo à terapêutica a curto como a longo prazo.

Em fumantes que usam este medicamento, o risco de efeitos secundários cardiovasculares aumenta em relação à idade (acima de 35 anos) e ao consumo de cigarros (15 ou mais por dia). As mulheres nestas condições médicas podem ser influenciadas por este tipo de tratamento. O médico deve estar alertado quanto às mesmas, examinar cuidadosamente as pacientes e avaliar criteriosamente a conveniência de continuar ou não a terapia. a) fibroma uterino preexistente pode aumentar de tamanho. b) a tolerância à glicose pode diminuir em um significativo número de pacientes. c) a pressão arterial pode aumentar , em pequeno mas significativo número de pacientes. d) icterícia colestática. Gestantes com história anterior dessa afecção são mais propensas ao desenvolvimento dessa patologia. e) amenorréia durante e após o tratamento. Mulheres com passado de dismenorréia secundária ou com ciclos irregulares são mais propensas a não ovular, ou se tornarem amenorréicas. f) depressão psíquica. g) retenção líquida. Condições que poderiam ser afetadas por esse fator incluem epilepsia, enxaqueca, asma, disfunção cardíaca ou renal. Em um estudo controlado retrospectivo, foi cirurgicamente confirmado um aumento do risco de doenças da vesícula biliar.

Antes de iniciar o tratamento a paciente deve ser submetida a um exame físico completo, e seus antecedentes familiares devem ser investigados. Na vigência do tratamento aconselha-se que sejam realizados com periodicidade exames físicos e colpocitológicos.

Lactantes: pequenas quantidades de contraceptivos esteróides orais têm sido identificados no leite materno e alguns efeitos adversos têm sido relatados na criança, incluindo icterícia e regurgitamento mamário. Por outro lado, os contraceptivos orais administrados no puerpério imediato podem diminuir a quantidade e a qualidade do leite materno.

PRECAUÇÕES.

Podem causar deficiência de ácido fólico, cianocobalamina e piridoxina; doses elevadas de estrógenos em anticoncepcionais orais aumentam o risco de coágulos sangüíneos e de doenças vasculares; podem acarretar aumento do risco de efeitos graves e/ou que representem risco de vida, como adenomas hepáticos benignos, carcinoma hepatocelular, coágulos sangüíneos, infarto do miocárdio e problemas de fígado, útero e vesícula biliar. Nas mulheres sãs o risco de efeitos adversos graves é muito baixo mas aumenta muito em presença de hipertensão arterial, idade, diabetes, hiperlipidemia e obesidade.

Os seguintes efeitos colaterais foram relatados em mais de 0,3% dos ciclos avaliados nos ensaios clínicos realizados com MICROPIL R21 (que envolveram 9.918 ciclos de tratamento): náuseas; vômitos; "spotting"; sangramento vaginal copioso ou manchas de sangue; dismenorréia; tensão mamária; cefaléia; enxaqueca;

nervosismo; depressão; alteração da libido; moléstias varicosas; edema.

Os seguintes efeitos colaterais foram relatados muito raramente, em menos de 0,3% dos ciclos estudados: cloasma; gastrite; queixas abdominais; alopécia; secreção vaginal; comportamento agressivo; aumento do apetite; sintomas androgênicos; amenorréia; hipomenorréia e metrorragia; aumento do peso corpóreo, galactorréia; mastopatia; parestesia; insônia; vermelhidão; cansaço.

Os seguintes efeitos foram relatados com o uso de outros contraceptivos orais, e devem ser considerados: intolerância a lentes de contato e alterações da secreção cervical.

A associação de coréia, hirsutismo e porfíria com o uso de contraceptivos orais tem sido relatada carecendo porém de confirmação.

Hemorragia intermenstrual: podem ocorrer com maior probabilidade durante os primeiros ciclos de uso. Em todos os casos de sangramento genital irregular, causas não funcionais devem ser descartadas.

Toxicidade

Ressalvadas as condições referidas no item ADVERTÊNCIAS, passíveis de serem influenciadas por medicamentos desta natureza, os seguintes efeitos secundários podem ser observados:

Provavelmente ligados com a terapia: náusea, vômito e sintomas gastrintestinais; sangramento intermenstrual; alterações no fluxo menstrual; dismenorréia; amenorréia durante ou após o uso; esterilidade temporária; edema; cloasma; alterações mamárias de sensibilidade; secreção e aumento de volume; alterações de peso;

alterações na erosão e secreção cervicais; diminuição da lactação; icterícia, cefaléia; manifestações alérgicas cutâneas; depressão psíquica; tolerância reduzida aos carboidratos, candidíase vaginal; alteração na curvatura da córnea; intolerância a lentes de contato.

Sem confirmação de relação com a terapia: síndrome semelhante a tensão pré-menstrual; catarata; alteração na libido, alterações no apetite; redução do tamanho dos ovários, cistos ovarianos funcionais, tontura; hirsutismo; queda de cabelo; eritema multiforme, eritema nodoso, erupção hemorrágica; vaginite, porfíria e insuficiência renal.

A DL 50 do etinilestradiol, via oral em ratos e camundongos é respectivamente 2.952 e 1737 mg/kg.

Interferências em exames laboratoriais:

Os seguintes exames laboratoriais podem ser alterados pelos anticonceptivos:

Hepáticos: retenção aumentada da BSP e outros testes.

Coagulação: aumento da protrombina e dos fatores de coagulação VII, VIII, IX e X; diminuição de antitrombina III; aumento da agregação plaquetária.

Endócrinos: Aumento do PBI e BEI, diminuição de T3, aumento dos níveis de glicose sangüínea.

Outros: Aumento dos níveis de fosfolipídeos e triglicerídeos; diminuição do folato sérico e distúrbios de metabolismo do triptofano.

Interações medicamentosas

A eficácia contraceptiva é reduzida e uma incidência maior de sangramento copioso pode ocorrer com o uso concomitante de contraceptivos orais com as seguintes drogas: rifampicina, penicilinas, ampicilina, neomicina, tetraciclinas, cloranfenicol, sulfonamidas, barbitúricos, fenilbutazona, meprobamato, analgésicos contendo fenacetina e pirazolona, clorpromazina, clordiazepóxido, carbamazepina, diidroergotamina, fenitoína, fenoximetilpenicilina, isoniazida, nitrofurantoína e primidona. Os anticonceptivos orais podem:

- Antagonizar a eficácia dos agentes anti-hipertensivos, anticonvulsivantes ou vitamínicos, anticoagulantes orais e agentes hipoglicêmicos

- Interferir no metabolismo oxidativo de clofibrato, do diazepam e outros benzodiazepínicos ou teofilina, podendo ocorrer acúmulo nos níveis plasmáticos dessas drogas

- Aumentar a biotransformação do lorazepam, oxazepam e paracetamol

- Interferir com o efeito terapêutico do tamoxifeno

- Causar amenorréia e/ou galactorréia, interferindo com a eficácia da bromocriptina

- Aumentar as exigências de ácido fólico ou piridoxina

- Aumentar a biodisponibilidade dos antidepressivos tricíclicos e da maprotilina

- Aumentar a glicemia quando tomados simultaneamente com agentes antidiabéticos orais ou insulina

- Reduzir o efeito anticoagulante dos agentes cumarínicos ou indandiônicos

- Ciclosporina pode causar hepatotoxicidade. Medicamentos hepatotóxicos podem aumentar o risco de hepatoxicidade dos estrógenos. Ácido ascórbico pode aumentar os níveis plasmáticos do etinilestradiol e talvez de outros estrógenos.

Reações adversas

Em casos isolados, o tratamento pode causar cefaléia, distúrbios gástricos, náuseas, tensão mamária, variações do peso corpóreo, alterações da libido , estados depressivos. Após tratamentos prolongados, eventualmente aparecem em mulheres predispostas, pigmentações (cloasma) no rosto, que ficam mais visíveis com a exposição à luz solar. Por isso recomenda-se a mulheres predispostas que não se exponham, durante muito tempo, aos raios solares. As reações adversas mais sérias foram relatadas no item

Posologia e administração

Tomar 1 comprimido ao dia, sempre à mesma hora do dia, preferencialmente após o jantar ou ao deitar.

Primeiro ciclo:

Durante o primeiro ciclo de tratamento, tomar 1 comprimido diariamente durante 21 dias consecutivos, iniciando no 1º dia do ciclo menstrual. A hemorragia por supressão deve ocorrer 2 a 4 dias após a ingestão do último comprimido.

O primeiro dia de sangramento é considerado o primeiro dia da menstruação.

Ciclos seguintes:

Reiniciar a medicação no 8º dia após o último comprimido, procedimento este que deverá ser repetido em todos os tratamentos subseqüentes, mesmo que a hemorragia de supressão esteja em curso.

Quando se inicia tratamento após o dia recomendado ou no período pós-parto, deve-se adicionalmente recorrer a um método mecânico (de barreira) de contracepção, até que se tenha tomado o medicamento durante 14 dias consecutivos.

Quando a paciente esquecer de tomar um ou dois comprimidos consecutivos, deve tomá-los tão logo se lembre, tomando o seguinte no horário habitual. Nestes casos deve a paciente utilizar adicionalmente um método mecânico de contracepção, até que tenha administrado o medicamento por 14 dias consecutivos, ou até concluir o tratamento daquele mês, caso existam menos de 14 comprimidos a serem tomados. Caso a paciente esqueça de tomar 3 comprimidos consecutivos, deve se interromper o tratamento e descartar os comprimidos restantes, iniciando novo tratamento no 8º dia após ter administrado o último comprimido.

Conduta na superdosagem:

A superdosagem pode causar náuseas; algumas mulheres podem apresentar hemorragia por supressão. É razoável assumir que os procedimentos gerais de lavagem gástrica e tratamento geral de suporte devam ser empregados.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

- O medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (15° a 30° C). Proteger da umidade.

- O número de lote e as datas de fabricação e validade de MICROPIL® R21 estão carimbados no cartucho do produto.

- MICROPIL R21 não deve ser utilizado, caso seu prazo de validade esteja vencido, pois pode ser ineficaz.

- Informar imediatamente ao médico se houver suspeita de gravidez durante o uso do produto ou logo após o término do tratamento. Em mulheres com suspeita de gravidez, o tratamento só deve ser iniciado após afastada esta possibilidade.

- Informar ao médico se está amamentando.

- Lactação: pequenas quantidades de contraceptivos esteróides orais têm sido identificadas no leite materno e alguns efeitos adversos têm sido relatados em crianças, incluindo icterícia e regurgitamento. Por outro lado, os contraceptivos orais administrados no puerpério imediato podem diminuir a quantidade e a qualidade do leite materno.

- Fumantes que usam este medicamento têm risco aumentado de efeitos secundários cardiovasculares com relação à idade (acima de 35 anos) e ao consumo de cigarros (15 ou mais por dia). As mulheres nestas condições deverão ser severamente advertidas para não fumarem.

- Administrar um comprimido ao dia, sempre à mesma hora do dia, preferencialmente após o jantar ou ao deitar.

- Na eventualidade de esquecer a tomada de 1 comprimido, continuar a tomá-lo no dia seguinte, sem prejuízo do que deveria ser tomado nesse dia.

- Seguir rigorosamente o procedimento indicado pelo médico, pois o não cumprimento pode ocasionar falhas na obtenção dos resultados.

- Não interromper o tratamento sem consultar previamente o médico.

- Antes de iniciar o tratamento realizar exame clínico e ginecológico. Durante o tratamento prolongado, consultar o médico em intervalos regulares, a cada seis meses aproximadamente.

- Informar ao médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como dores de cabeça, problemas de estômago, enjôos, sensação de aumento das mamas, estados depressivos, variações do peso, alterações do desejo sexual e desconforto com o uso de lentes de contato. Após tratamento prolongado podem aparecer manchas no rosto, neste caso deve-se evitar a exposição ao sol por período prolongado.

- Avisar imediatamente ao médico, pois são motivos para interrupção do tratamento: o aparecimento pela primeira vez de dores de cabeça tipo enxaqueca, ou dores de cabeça com freqüência e intensidade não habituais, transtornos de visão ou auditivos, inchaço ou dores não habituais no tórax, aparecimento de icterícia, hepatite, coceira em todo o corpo, aumento de ataques epilépticos, aumento considerável da pressão arterial e gravidez.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANçAS

NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA